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核苷支架结构修饰研究进展( Advance of structural modification of nucleosides scaffold )
X Lin C Liang L Zou Y Yin W Lan
随着瑞德西韦被FDA批准为治疗2019冠状病毒病病（新冠肺炎病）的药物，核苷类药物再次受到医学界的广泛关注。本文综述了传统核苷骨架（糖+碱基）的修饰、曲唑核苷、其他药物组装的核苷类似物、大分子修饰核苷及其生物活性规律。被-F或-CN基团取代的2 -“ara”和被乙酰基取代的3 -“ara”对它们的抗肿瘤活性有很大影响。2′，3′-位点的双脱氧脱氢可以提高抗病毒效率。无环核苷和L型核苷主要代表抗病毒功能。5-F取代的尿嘧啶类似物具有抗肿瘤作用，被-I、-CF3、bromovinyl取代的底物通常具有抗病毒活性。与1-N三唑烷偶联的糖通常表现为抗肿瘤活性，而与2-N三唑烷偶联的糖主要表现为抗病毒活性。由胆固醇、聚乙二醇、脂肪酸和磷脂组成的核苷类似物可以提高其生物利用度和生物活性，降低其毒性。
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