均匀稳定甲硝唑壳聚糖纳米颗粒对脆弱拟杆菌的抑菌活性增强研究( Enhanced Antibacterial Activity of Uniform and Stable Chitosan Nanoparticles Containing Metronidazole against Anaerobic Bacterium of Bacteroides fragilis )

N Binesh N Farhadian A Mohammadzadeh

本文在NaCl存在下，采用离子凝胶化技术制备了含甲硝唑(MTZ)的盐辅助壳聚糖纳米粒子（CS NPs）。考察了不同浓度NaCl对粒径、zeta电位、多分散性指数(PDI)和包封率（EE%）的影响。此外，在6个月的贮存期内，评估了负载MTZ的CS NPs在不存在/存在NaCl的情况下的稳定性。在pH=7.4的条件下，考察了药物的释放，并探讨了其释放机理。最后，采用最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)对游离MTZ和盐辅助MTZ负载的CS NPs进行了对脆弱类杆菌的时间杀灭试验。结果表明,在NaCl浓度为20 mM时,得到的纳米粒子粒径为284 nm,PDI为0.099,EE%为57.4%,zeta电位为+46.32 mV。利用Gouy-Chapman理论计算了较高的表面电荷密度，观察到盐辅助纳米粒子更稳定，以及较低的尺寸随时间的增强。体外药物释放曲线显示，与游离MTZ相比，由于CS在高pH下的收缩特性，MTZ在CS NPs上的药物释放更受控。在Korsmeyer-Peppas模型的基础上建立了药物的Fickian扩散模型。时间-杀伤曲线证实了盐辅助MZ负载CS NPs对脆弱芽孢杆菌的抗菌活性高于游离MTZ。总之，在适当浓度的NaCl存在下制备的盐助载MTZ的CS NPs可以作为设计MTZ给药系统的一种可接受的纳米粒子形式。

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