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重楼皂苷在大鼠体内的组织分布、代谢和吸收( Tissue distribution, metabolism and absorption of Rhizoma Paridis Saponins in the rats )
G Wang R Hao Y Liu Y Wang W Gao
民族药理相关性云南重楼作为一种传统中药,用于治疗肝病已有数千年的历史。重楼皂苷(RPS)是重楼中的主要活性成分,具有良好的抗肿瘤作用。但RPS的代谢和分布仍不清楚。研究目的:本研究的目的是研究RPS的代谢和分布。材料与方法本研究建立了LC-MS/MS分离和同时测定大鼠血浆和组织中RPS的方法,并进行了验证。用CaCO-2测试了RPS的渗透率和回收率。S9测定提示了RPS在大鼠体内的代谢模式。结果口服RPS后,不同组织均检测到薯蓣皂苷元类代谢化合物,但RPS中未检测到薯蓣皂苷元类代谢化合物。脾脏中PI、PII、PVI、PVII、PH和gracillin含量最高。薯蓣皂苷元在肺和脑中含量最高。Caco-2测试表明,PI、PII、PVI、PVII为低渗透、低采收率。外排率表明PVI是一种潜在的P-gp底物。潜在的P-gp衬底可以是PVI。S9分析表明RPS具有慢代谢和中代谢化合物。结论血清样品的LC-MS/MS分析,结合Caco-2和S9的测定,为RPS的进一步应用提供了理论依据。
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