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选择性磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂BI-4924的胞内捕获破坏丝氨酸生物合成( Intracellular Trapping of the Selective Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Inhibitor BI-4924 Disrupts Serine Biosynthesis )
H Weinstabl M Treu J Rinnenthal SK Zahn DB Mcconnell
磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)是人丝氨酸合成途径(SSP)的限速酶。在NADH/NAD依赖的氧化反应中，它将糖酵解生成的3-磷酸甘油酸转化为3-磷酸丙酮酸。本文报道了BI-4916的发现，它是NADH/NAD竞争性PHGDH抑制剂BI-4924的前药，对大多数其他脱氢酶靶点显示出高选择性。从基于片段的筛选(FBS)开始，随后使用基于结构的药物设计(SBDD)进行hit优化，以交付一位数纳米摩尔铅系列，并将效价提高6个数量级。为此，利用酯类前药的胞内酯裂解机制，实现了实际羧酸类药物的胞内富集，从而克服了胞内高水平的竞争性辅助因子NADH/NAD。
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