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基于尼替丁结构简单的菲啶类似物及其抗肿瘤活性( Structurally Simple Phenanthridine Analogues Based on Nitidine and Their Antitumor Activities )
SQ Qin LC Li JR Song HY Li DP Li nitidine, phenanthridine, phenanthridinone, antitumor activity
为了寻找有效的抗癌药物，设计并合成了一系列结构简单的两面针碱类似物。采用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法体外测定HepG2、A549、NCI-H460和CNE1)的抗肿瘤活性。结果表明，其中一些化合物具有较好的抗癌活性，尤其是C-6位含有[（二甲胺基）乙基]氨基侧链的衍生物。平面共轭化合物15A、15B、15C，IC50值分别为1.20μm、1.87μm和1.19μm,对CNE1细胞的作用比氯化两面针碱强。化合物15B和化合物15C对HepG2细胞和A549细胞的IC50分别为1.19μm和1.37μm,对两面针碱有较好的活性。化合物5E以菲啶酮为核心，对所有受试细胞均显示出极强的细胞毒性，尤其是对CNE1细胞的IC50值为1.13μm。
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