巴拿马海洋蓝藻中含有苯乙基酰胺的二氯亚丁离子通道的发现与合成

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作者：scidown 发布时间：2021-05-31 11:12:53 文章标题：

巴拿马海洋蓝藻中含有苯乙基酰胺的二氯亚丁离子通道的发现与合成( Discovery and Synthesis of Caracolamide A, an Ion Channel Modulating Dichlorovinylidene Containing Phenethylamide from a Panamanian Marine Cyanobacterium cf. Symploca Species )

文章作者：

CB Naman J Almaliti L Armstrong EJ Caro-Díaz ML Pierce E Glukhov A Fenner C Spadafora HM Debonsi PC Dorrestein

文章简述：

最近对CF中10种有机提取物的化学剖面进行了非靶向代谢组学研究。辛普拉属。揭示了几个有趣的化学线索，为进一步的天然产物药物发现。随后对其中之一的巴拿马海洋蓝藻CF进行目标定向分离。Symploca sp.产生了一种苯乙酰胺代谢产物，其终止于一个相对稀有的宝石-二氯乙烯基亚基部分，即caracolamide a(1)，以及一种已知的等规聚甲氧基-1-烯烃（2）。详细的NMR和HRESIMS分析确定了这些分子的结构，化合物1通过三步合成得到确认。纯化合物1在体外用培养的小鼠皮层神经元测试低至10pM时显示具有钙内流和钙通道振荡调节活性，但在体外对NCI-H460人非小细胞肺癌细胞无细胞毒性(IC50>10M)。

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