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蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂来自紫草( Protein Tyrosine Phosphatase 1B(PTP1B) Inhibitors from Arnebia euchroma )
X Wang ZS Tang N Yang ZG Yue
目的研究紫草提取物的化学成分，筛选天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。方法采用硅胶、MCI凝胶、ODS凝胶、Sephadex LH-20层析技术对紫草提取物的化学成分进行研究，通过理化分析和光谱分析确定其化学结构，并在玻璃体中检测紫草对PTP1B酶的抑制活性。结果共获得8个化合物，其结构分别为脱氧紫草素(1)、紫草素(2)、乙酰紫草素(3)、β，β′-二甲基丙烯烷醇(4)、槲皮素(5)、山奈酚（6）化合物1-4对PTP1有抑制作用B的IC50值分别为(0.80±0.16)、(4.42±0.37)、(1.02±0.13)和(0.36±0.08)μmol·L~(-1)。构效关系研究表明，萘醌环可能是抑制PTP1 B活性的关键骨架结构，萘醌的2-取代长脂链对这些化合物的活性有显著影响：结论1,4-萘醌骨架紫草素衍生物是一种新型的治疗糖尿病的先导化合物。
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