白千层果实蛋白质酪氨酸磷酸酶1B的有效抑制剂( The Potent Inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatase 1B from the Fruits of Melaleuca leucadendron )

A Saifudin SA Lallo Y Tezuka Betulinic acid diabetes-obesity Melaleuca leucadendron protein tyrosine phosphatase 1B ursolic acid

白千层（桃金娘科）是一种作为印度尼西亚药用成分的水果，记录在Jamu（草药制成的补品）处方记录中，用于治疗糖尿病。其甲醇提取物显示出较强的抑制活性，其半最大抑制浓度(IC50)值为2.05μg/ml，与阳性对照RK-682相同。目的：分离M的化学成分。Leucadendron，评价其抗蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性。进一步测定它们对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的毒性潜力。甲醇提取物用硅胶柱层析分离，所得部分用Sephadex 20-LH纯化。通过1H和13核磁共振波谱鉴定了分离化合物的结构。此外，化合物对PTP1B和TCPTP进行了检测。甲醇提取物。桃金娘科（leucadendron,Myrtaceae）中含有大量的白桦酸和熊果酸两种三萜。两种化合物对PTP1B的抑制作用均较强，IC50值分别为1.5和2.3μg/ml（阳性对照RK-682,IC50=2.05μg/ml)。对TCPTP的活性分别为2.4μg/ml和3.1μg/ml。在此基础上，白桦酸和熊果酸的标记值分别为7.6%和2.4%。印度尼西亚植物中白桦酸来源的最大潜力。结果表明OFM的抗糖尿病作用。Dendronon可能通过抑制PTP1B而发挥作用。白千层是熊果酸的良好来源，通过PTP1B抑制证实了传统的II型糖尿病应用。白千层是熊果酸的良好来源。通过PTP1B抑制证实了传统的II型糖尿病的应用。

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