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苯并chromene衍生物对K562人白血病细胞的DNA结合能力、细胞毒性、细胞周期阻滞和诱导凋亡特性( DNA binding ability and cytotoxicity, cell cycle arrest and apoptosis inducing properties of a benzochromene derivative against K562 human leukemia cells )
MH Ahagh G Dehghan M Mahdavi MAH Feizi R Teimuri-Mofrad
色烯及其衍生物在自然界中普遍存在。杂环类化合物如铬具有药理活性。由于一些生物学特性，如抗癌活性，色烯衍生物是至关重要的。慢性粒细胞白血病是一种由凋亡抵抗决定的致命恶性肿瘤，含有费城染色体。诱导细胞凋亡是肿瘤治疗的主要途径之一。本研究检测了苯并铬烯衍生物2-氨基-4-(4-甲氧基苯基）-4H-苯并铬烯-3-甲腈(4-MC)对人白血病K562细胞的细胞毒和诱导凋亡活性。MTT法测定细胞生长和存活。此外，我们还通过光谱分析、粘度测量以及对接分析来评价4-MC与双螺旋DNA的结合特性。4-甲基纤维素对K562细胞具有良好的细胞毒性，其IC50值为30M。此外，通过吖啶橙和溴化乙锭荧光双重染色观察细胞凋亡的诱导机制，通过流式细胞仪检测细胞外磷脂酰丝氨酸和DNA含量来分析细胞周期。结果表明，4-MC通过阻滞亚G1细胞周期和诱导细胞凋亡而具有较强的细胞毒活性。实验和模拟研究表明，4-MC与ctDNA以沟槽结合方式结合，结合常数为2.5×103m1。这些数据表明4-MC具有相当大的抗癌潜力，并可为进一步的药理研究提供建议。
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