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扩展E3泛素连接酶库用于近似诱导的蛋白质降解( Expanding the arsenal of E3 ubiquitin ligases for proximity-induced protein degradation )
A Kannt I Iki
诱导蛋白质降解的分子的有效性和选择性取决于它们与目标蛋白质的亲和力，也取决于被招募来触发蛋白酶体降解的E3泛素连接酶的类型。虽然在前者方面已经取得了巨大的进展，但后者--可以被劫持用于靶向蛋白质降解的E3连接酶的武器库--仍然很大程度上没有被探索。到目前为止，在600多种E3连接酶中，只有2%被使用。开发额外的E3连接酶，例如，在特定组织或细胞中选择性表达，或在特定条件下调节，可以大大拓宽分子降解剂作为治疗方式的适用性。在此，我们概述了E3连接酶的主要种类，回顾了用于诱导蛋白质降解的酶和用于识别或设计E3配体的方法，并强调了靶向新的E3连接酶的挑战和机遇。
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