Scidown文献预览系统！
基于片段〣的RAGE抑制剂发现方法( A Fragment〣ased Approach to Discovery of RAGE Inhibitors )
Natalia Kozlyuk Benjamin A. Gilston Lauren E. Salay Rocco D. Gogliotti Walter J. Chazin fragment-based molecular approach inflammation ligand medicinal chemistry NMR RAGE X-ray crystallography
晚期糖基化终产物受体(RAGE)是一种模式识别受体，通过NF-κB途径向炎症信号传递。RAGE一直被作为抑制糖尿病症状的潜在靶点，并在许多与慢性炎症相关的其他疾病中引起兴趣，如炎症性肠病和支气管肺发育不良。筛选和优化以前已经在基于细胞的检测中产生了抑制RAGE活性的小分子，但开发一种治疗可行的直接结合RAGE抑制剂的努力尚未成功。在这里，我们表明基于片段的方法可以应用于发现新类型的RAGE抑制剂，这些抑制剂特异性地靶向配体结合表面。通过对RAGE配体结合结构域的结构稳定性、溶解性和结晶性的系统分析，选择了RAGE配体结合结构域的结构，并优化了RACE与hit片段的NMR筛选和共结晶条件。基于核磁共振技术筛选了一个高度整理的约14000个成员的片段库，产生了21个片段导联。其中，根据X射线晶体学、结构导向设计原则和合成化学的结构分析循环生成的构效关系，选择了3个进行阐述。这些结果，结合第一个连接片段化合物的晶体结构，证明了基于片段的方法在发现RAGE抑制剂方面的适用性。这篇文章受版权保护。版权所有。
SciDown文献求助系统（解决99%问题） Public Download Wiley ResearchGate
『Sci-Hub|Scidown』怎么用？来看看教程吧！

支持模式 1.支持DOI号 2.支持英文文献全名搜索 3.支持参考文献搜索 4.知网文献（暂时关闭）

安卓手机、电脑用户，您可以在QQ浏览器里输入 www.scidown.cn 打开scidown解析，就可以解析、下载了！（注意是文献的DOI号）

苹果手机用户，您需要先在App Store里搜索并下载 Documents by Readdle 这个APP，在APP首页，左划右下角的指南针图标打开APP内置浏览器，在浏览器里输入 www.scidown.cn 打开scidown解析，就可以解析、下载了！

如出现BUG？赶快加入【Scidown互助交流群】反馈吧：729083885【点击一键加群】
『Sci-Hub|Scidown』相关参考文献
scidown 非对称扭曲涡旋高斯谢尔模型光束下载
scidown 可靠度响应面有限元及其工程应用 下载