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肽药物进入中枢神经系统( Peptide drug delivery into the central nervous system )
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中枢神经系统(CNS)的微血管系统的特点是内皮细胞之间紧密连接,因此,表现为一个连续的脂质双层,阻止极性和脂质不溶性物质如肽的通过。高活性酶在微循环的形态学成分中表达,也是一种代谢成分,有助于中枢神经系统的稳态平衡。多肽通常不能从循环血液进入大脑和脊髓,因为它们是高度极性和脂质不溶性的,代谢不稳定,只有极少数的多肽存在于将体循环与中枢神经系统间质液分开的膜屏障中。因此,这种血脑屏障是基于肽的药物的主要障碍,这些药物可能有助于对抗影响大脑和脊髓的疾病。本文综述并评价了侵入性、化学-酶(前药和化学递送/靶向系统)和基于生物载体的方法,以克服这些高活性和多功能分子的血脑屏障,作为未来的神经药物非常有吸引力。
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