天花粉:结构-毒性活性关系

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作者：scidown 发布时间：2021-06-30 09:09:56 文章标题：

天花粉:结构-毒性活性关系( Trichothecenes: Structure-Toxic Activity Relationships )

文章作者：

Q Wu V Dohnal K Kuca Z Yuan Structure-activity relationship (SAR) T-2 toxin trichothecene mycotoxin toxicity metabolism

文章简述：

毛霉烯是由镰刀菌属真菌产生的一大类结构相关的毒素。在毛藻烯中，A型和B型因其广泛和高毒性而最受关注。为了研究毛霉烯类真菌毒素的构效关系(SAR)，本文综述了毛霉烯类真菌毒素在哺乳动物系统中的结构特征与生物学效应之间的关系。C-9-C-10和12,13-环氧环之间的双键是毛环烯毒性的重要结构特征。去除这些基团会导致毒性的完全丧失。当C-3被氢或乙酰氧基取代时，这种活性逐渐降低。C-4处羟基的存在比相同位置处乙酰氧基的存在促进的毒性略低。当C-4位取代基由乙酰氧基变为羟基或氢时，B型毛杉烯的毒性降低。与乙酰氧基相比，C-15上羟基和氢基团的存在降低了赤霉烯的毒性。当C-4和C-15之间存在一个大环时，毛藻烯的毒性增加。在C-8位置上，氧代取代基是毛环烯毒性的关键，表明如果取代基由异戊氧基通过氢转变为羟基，毒性就会降低。在C-7-C-8处第二环氧环的存在降低了毒性，而在C-9-C-10处环氧化则提高了活性。在动物体内水解后，共轭的毛藻烯会释放出有毒的前体，并存在额外的潜在风险。对毛霉烯的合成孔径雷达研究将为更好地了解食品污染中毛霉烯的化学和生物学特性提供一些重要信息。

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