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肾癌的新治疗:AhR配体( New Treatments in Renal Cancer: The AhR Ligands )
B Itkin A Breen L Turyanska EO Sandes AI Loaiza-Perez renal cancer AhR aminoflavone benzothiazoles nanocompounds
肾癌对舒尼替尼等抗血管生成药物迅速产生耐药性，形成侵袭性迁移表型（由c-Metsignal转导促进）。近年来，芳烃受体(AhR)被认为是治疗癌症的一个分子靶点。目前，已有两种具有抗肾癌活性的抗肿瘤药物AhR配体进行了临床试验：氨基黄酮(AFP464、NSC710464)和苯并噻唑(5F203)前药Phortress。本研究探讨了目前用于临床试验的氨基黄酮类前药AFP 464和5F203对肾癌细胞的作用，特别是它们对细胞周期进程、凋亡和细胞迁移的影响。两种化合物均能引起细胞周期阻滞和凋亡，但只有5F203能有效抑制TK-10、Caki-1和SN12C细胞的迁移，以及涉及c-Met信号转导的迁移信号转导级联。目前的研究主要集中在纳米载药的开发上，载铁蛋白包封的苯并噻唑5F203和GW610用于治疗肾癌。与裸药相比，这些化合物在较低浓度的体外对TK-10细胞显示出更好的抗肿瘤效果。
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scidown PubMed Central，图3:前计算机神经科学。2011;5: 27。2011年6月14日在线发布。doi: 10.3389 / fncom.2011.00027下载
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