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缝合型HIV-1融合抑制剂的合成及抗HIV-1活性( Synthesis and Anti-HIV-1 Activity of Stapled HIV-1 Fusion Inhibitors )
Y Guo L Fu X Fan X Shi
西夫维肽（Sifuvirtide,SFT）是一种强效的抗HIV-1融合抑制剂,比已批准的融合抑制剂T20具有更高的效价和药代动力学稳定性。目前，西夫维肽已在国内完成Ⅱb期临床试验。本研究以sifuvirtide为模板剂，通过全烃交联体系，用烃类共价键取代SFT中原有的盐桥，合成了SFT-1和SFT-2。评价了所有合成肽的抗HIV-1活性。结果表明,SFT键合肽对7株HIV-1假病毒均有较高的抑制活性,其中SFT-1对B′和B′C亚型毒株的抑制活性最高,SFT-2对B、CRF01_AE和CRF08_BC亚型毒株的抑制活性最高。
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『Sci-Hub|Scidown』相关参考文献
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