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二肽基肽酶IV (DPP IV)抑制剂类新兴候选药物,用于治疗2型糖尿病。( Emerging drug candidates of dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitor class for the treatment of Type 2 Diabetes. )
Rajesh Gupta, Sameer S. Walunj, Ranjeet K. Tokala, Kishore V.L. Parsa, Santosh Kumar Singh, Manojit Pal DPP IV, GLP-1, T2DM, developmental progress, sitagliptin, vildagliptin, alogliptin, selectivity
二肽基肽酶IV(Deppidyl peptidase IV)是胰岛素刺激激素、胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的重要调节因子,是治疗2型糖尿病(T2DM)的理想靶点。抑制血浆DPP IV酶导致内源性GLP-1和GIP活性增强,最终导致胰腺细胞胰岛素分泌增强,进而降低血糖水平、HbA[1c]、胰高血糖素分泌和肝葡萄糖生成。目前正在研究各种结构不同的DPP IV抑制剂,其中很少有成功的药物,如西格列汀和维达列汀。这些药物已被批准作为每日一次的口服单一疗法或作为与当前的抗糖尿病药物如吡格列酮、格列本脲、二甲双胍等的联合疗法用于治疗T2DM。其他几种新的DPP IV抑制剂正在研制中。本文综述了不同DPP IV抑制剂的临床前和临床试验数据,特别强调了它们对DPP8/9倍的选择性和相对于GLP-1的治疗优势。
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