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独立于线粒体去极化的激动素核糖体及其肽激活帕金森病相关pten诱导的假定激酶1 (PINK1( Kinetin Riboside and Its ProTides Activate the Parkinson s Disease Associated PTEN-Induced Putative Kinase 1 (PINK1) Independent of Mitochondrial Depolarization )
L Osgerby YC Lai PJ Thornton J Amalfitano CSL Duff I Jabeen H Kadri A Miccoli JHR Tucker MMK Muqit
由于PINK1的功能缺失突变会导致早发性帕金森病,因此发现能放大PINK1激酶活性的小分子引起了越来越多的兴趣。本文报道了四个激动素核糖基前体的设计、合成、血清稳定性和水解作用。这些前体与激动素核糖一起,独立于线粒体去极化激活细胞内的PINK1。这突出了修饰核苷及其磷酸盐前药作为神经退行性疾病治疗的潜力。
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