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咪唑基黑皮质激素4受体小分子拮抗剂的合成及生物学评价( Synthesis and biological evaluation of imidazole-based small molecule antagonists of the melanocortin 4 receptor (MC4-R) )
Thomas H Marsilje and Jonathan B Roses and Emily F Calderwood and Stephen G Stroud and Nancy E Forsyth and Christopher Blackburn and David L Yowe and Wenyan Miao and Stacey V Drabic and Marie D Bohane and J Scott Daniels and Ping Li and Lijun Wu and Michael A Patane and Christopher F Claiborne MC4-R Melanocortin receptor Antagonist
报道了一系列新型咪唑类黑皮质素4受体(MC4-R)小分子拮抗剂。这一系列的成员已经被鉴定出来，它们对MC4-R表现出亚微摩尔的结合亲和力，功能效价<100nm，并且在大鼠体内有良好的经口暴露。MC4-R的拮抗剂在由于高龄或疾病（例如癌症或艾滋病）导致的非自愿体重减轻的治疗治疗中是潜在有用的，这是一个巨大的、未得到满足的医疗需求的领域。
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