维拉唑酮:一种5-HT1A受体激动剂/ 5-羟色胺转运体抑制剂，用于治疗情感性障碍。

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作者：scidown 发布时间：2021-06-16 18:35:42 文章标题：

维拉唑酮:一种5-HT1A受体激动剂/ 5-羟色胺转运体抑制剂，用于治疗情感性障碍。( Vilazodone: a 5-HT1A receptor agonist/serotonin transporter inhibitor for the treatment of affective disorders. )

文章作者：

LA Dawson JM Watson 5‐HT1A 5‐Hydroxytryptamine (5‐HT) Anxiety Autoreceptor Depression Serotonin specific reuptake inhibitor (SSRI) Serotonin transporter (SERT)

文章简述：

维拉唑酮（EMD 68843；5-{4-[4-(5-氰基-3-吲哚基）-丁基]-1-哌嗪基}-苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐）是一种联合5-羟色胺特异性再摄取抑制剂(SSRI)和5-HT 1a受体部分激动剂，目前正在临床评估中，用于治疗重度抑郁症。该分子的设计基于一个前提，即通过5-HT1受体介导的负反馈电路限制了急性SSRI诱导的5-羟色胺能神经传递的增强。如果假设是正确的，SSRI与5-HT1A部分激动联合应用，与目前的治疗相比，应能在时间上增强神经塑型适应，随后加快治疗效果。临床前体外评价证实了维拉唑酮在克隆系统和天然系统中的主要药理特性，即5-羟色胺再摄取阻断和5-羟色胺1A部分激动作用。然而，在体内，与8-OH-DPAT和帕罗西汀合用相比，维拉唑酮选择性地增强了大鼠前额叶皮质的5-羟色胺能输出。在大鼠焦虑的超声发声模型中，行为学评价显示了抗焦虑作用。在强迫游泳试验（一种推测的抑郁症模型）中，维拉唑酮也显示出疗效，但仅在一次剂量下。在男性中，维拉唑酮取消了快速眼动睡眠，并显示了与SSRI相当的临床抗抑郁疗效。正在进行的临床评估将有望揭示建立假说是否有效，以及维拉唑酮是否会产生更快的抗抑郁疗效起效。

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