砜类衍生物作为抗炎和肿瘤细胞生长抑制剂的生物学评价

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作者：scidown 发布时间：2021-06-15 21:08:06 文章标题：

砜类衍生物作为抗炎和肿瘤细胞生长抑制剂的生物学评价( Biological evaluation of sulfone derivatives as anti-inflammatory and tumor cells growth inhibitory agents )

文章作者：

SH Fang V Padmavathi YK Rao DRCV Subbaiah P Thriveni M Geethangili A Padmaja YM Tzeng Dimethyl arylsulfonyl malonates Bis-(arylethenesulfonyl)-vinyl benzenes Sulfone triazole Anti-inflammatory Tumor cells growth inhibitory activities

文章简述：

本文研究了3个二甲基芳基磺酰基丙二酸酯（1-3）,2个双（芳基乙基磺酰基）乙烯基苯（4和5）和1个砜三唑（6）的体外抗炎和抑制肿瘤细胞生长的活性。砜衍生物1、2、3和6对脂多糖(LPS)和干扰素(IFN)激活的小鼠腹腔巨噬细胞产生一氧化氮(NO)等炎症介质和细胞因子（肿瘤坏死因子(TNF)和白细胞介素(IL)-12)均有明显的抑制作用,且呈剂量依赖性。其抑制机制是通过降低iNOS蛋白的表达来实现的。此外，衍生物1-3显著地将有丝分裂原刺激的脾细胞阻滞在G0/G1期，而化合物4-6将其阻滞在G2/M期。此外,砜衍生物3和6显著降低了有丝分裂原刺激的脾细胞产生干扰素与IL-4的比率。另一方面,这些新化合物对一组细胞有很好的杀伤作用,特别是20微米的化合物3对人肝癌细胞有50%的杀伤作用,但对正常人外周血单个核细胞无杀伤作用。总之，化合物3具有抗炎和抑制肿瘤细胞生长的作用。

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