选择性AKR1C3抑制剂增强多种急性髓系白血病(AML)细胞系的化疗活性

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作者：scidown 发布时间：2021-06-10 16:34:36 文章标题：

选择性AKR1C3抑制剂增强多种急性髓系白血病(AML)细胞系的化疗活性( Selective AKR1C3 Inhibitors Potentiate Chemotherapeutic Activity in Multiple Acute Myeloid Leukemia (AML) Cell Lines )

文章作者：

K Verma T Zang N Gupta TM Penning PC Trippier adjuvant synergism daunorubicin etoposide acute myeloid leukemia AKR1C3 Inhibitor

文章简述：

我们报道了醛酮还原酶1C3(AKR1C3)的设计、合成和评价。醛酮还原酶1C3(AKR1C3)是髓细胞增殖、分化和凋亡调控途径中的一种重要酶。AKR1C3抑制剂与依托泊苷或柔红霉素联合作用于急性髓系白血病细胞株,可使依托泊苷的细胞毒性增强6.25倍,柔红霉素的细胞毒性增强>10倍。结果证实AKR1C3抑制是多种AML亚型的共同佐剂靶点。这些化合物与临床使用的化疗药物联合给药可提高治疗指数，并可将化疗作为目前不能耐受癌症药物方案副作用的儿童和老年人群的治疗选择。

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