抗锥虫活性三聚氰胺基硝基杂环化合物的设计与合成。

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作者：scidown 发布时间：2021-06-09 12:26:41 文章标题：

抗锥虫活性三聚氰胺基硝基杂环化合物的设计与合成。( Design and synthesis of a series of melamine-based nitroheterocycles with activity against Trypanosomatid parasites. )

文章作者：

A Baliani GJ Bueno ML Stewart V Yardley R Brun MP Barrett IH Gilbert Animals Mice Rats Trypanosoma brucei brucei Cell Line Trypanosomiasis, African Furaldehyde Hydrazones Nitrofurans Thiophenes

文章简述：

引起人类非洲锥虫病(HAT)的寄生虫是对来自人类宿主的各种营养素（包括嘌呤）的营养缺陷型。他们有专门的核苷转运器来输入这些代谢物。除了摄取嘌呤核碱基和嘌呤核苷外，这些转运体中的一种，P2转运体可以携带三聚氰胺衍生物；这些衍生物不是相应哺乳动物转运体的底物。本文报道了将三聚氰胺部分偶联到选定的硝基杂环上，目的是将这些化合物选择性地传递给寄生虫。所制备的一些化合物在体外具有与抗晚期HAT的主要药物美拉索丙相似的杀锥虫活性，其50%的生长抑制浓度在亚微摩尔范围内。还在感染布氏锥虫和罗得西亚锥虫的啮齿类动物模型中对选定的化合物进行了体内评价，结果显示出明显的活性，在两个病例中疗效良好，没有明显的毒性迹象。还对其他锥虫病原体杜氏利什曼原虫和克氏锥虫进行了测试，发现克氏锥虫在体外具有显著活性，各种硝基杂环已注册用于对抗克氏锥虫。

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