基于透明质酸-去氧胆酸偶联物的氧化还原敏感胶束用于肿瘤特异性递送紫杉醇的生物学评价

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作者：scidown 发布时间：2021-06-09 09:44:38 文章标题：

基于透明质酸-去氧胆酸偶联物的氧化还原敏感胶束用于肿瘤特异性递送紫杉醇的生物学评价( Biological evaluation of redox-sensitive micelles based on hyaluronic acid-deoxycholic acid conjugates for tumor-specific delivery of paclitaxel )

文章作者：

J Li T Yin L Wang L Yin J Zhou M Huo Paclitaxel Redox-sensitive Hyaluronic acid Polymeric micelle Drug delivery Antitumor

文章简述：

肿瘤靶向给药和微环境敏感释药是肿瘤治疗中具有吸引力的策略。我们前期的研究表明，以透明质酸-脱氧胆酸（HA-ss-DOCA）偶联物为基础的氧化还原敏感胶束对紫杉醇(PTX)具有良好的载药能力（34.1%）和对还原剂谷胱甘肽的快速释药。本文进一步研究了载PTX的HA-ss-DOCA（PTX-HA-ss-DOCA）胶束的理化和生物学性质。胶束的平均粒径约为120nm，zeta电位约为36mV。透射电镜和广角X射线衍射分析表明，在谷胱甘肽存在下，胶束具有氧化还原敏感性降解。而且，包封的有效载荷从HA-ss-DOCA胶束中有效释放到细胞质中，然后迅速转运到细胞核中。体外细胞毒性和细胞凋亡实验进一步表明,HA通过受体介导的内吞作用显著改善了HA-ss-DOCA胶束的肿瘤特异性给药,而与紫杉醇胶束和不敏感胶束相比,HA-ss-DOCA胶束的细胞内药物释放和转运显著抑制了肿瘤细胞的生长。更重要的是，PTX-HA-ss-DOCA胶束的体内抗肿瘤活性优于紫杉醇和不敏感对照，并降低了全身毒性。在此，我们提供的数据为肿瘤特异性药物传递系统的设计和开发提供了有价值的见解。

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