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钯催化的吡唑酰胺与三唑并咪唑吡啶在乙醇中的C-N偶联( Palladium-Catalyzed C–N Coupling of Pyrazole Amides with Triazolo- and Imidazopyridine Bromides in Ethanol )
F Bliss S Fantasia EL Coz K Püntener C−O coupling dehalogenation palladium catalysis protic solvent Buchwald−Hartwig coupling
在钯催化下,吡唑酰胺和杂芳基溴之间的偶联反应被开发出来,使精神分裂症治疗的主要候选药物得以流线型合成。以乙醇为溶剂实现了工艺的鲁棒性和可扩展性。在催化体系中使用的Xantphosligands是防止醇类溶剂引起的常见副反应的关键。研究并提出了该方法的适用范围。
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