含1,3,4-噻二唑基团的新型1,4-戊二烯-3- 1衍生物的合成及抗病毒活性研究

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作者：scidown 发布时间：2021-09-25 17:35:49 文章标题：

含1,3,4-噻二唑基团的新型1,4-戊二烯-3- 1衍生物的合成及抗病毒活性研究( Synthesis and Antiviral Activity of Novel 1,4-Pentadien-3-one Derivatives Containing a 1,3,4-Thiadiazole Moiety )

文章作者：

Y Lu X Gan D Zhou F He Z Song D Hu 1,4-pentadien-3-one derivatives 1,3,4-thiadiazole synthesis anti-TMV anti-CMV

文章简述：

姜黄素的1,4-戊二烯-3-酮衍生物对植物病毒具有良好的抑制活性。在此基础上，设计合成了一系列新的含1,3,4-噻二唑部分的1,4-戊二烯-3-酮衍生物，其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和元素分析确证。在体内对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)进行了抗病毒活性评价。结果表明，大部分化合物对TMV和CMV具有明显的抗病毒活性，其中化合物4B、4H、4I、4K、4O和4Q对TMV具有较好的治疗、保护和灭活活性。化合物4H、4I、4K、4L、4O和4Q对TMV有较好的保护作用，其EC50值分别为105.01、254.77、135.38、297.40、248.18和129.87μg/ml，优于病毒唑(457.25μg/ml)。另外，初步的SARs表明，芳香环上的小吸电子基团有利于抗TMV的活性。这一发现表明，含有1,3,4-噻二唑部分的1,4-戊二烯-3-酮衍生物可能是发现新的抗病毒药物的潜在先导结构。

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