制药中的环糊精衍生物。

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作者：scidown 发布时间：2021-06-04 11:07:04 文章标题：

制药中的环糊精衍生物。( Cyclodextrin derivatives in pharmaceutics. )

文章作者：

E Albers BW Müller cyclodextrins 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin toxicity solubilization inclusion complexes dissolution stabilization enhancer pharmacokinetics bioavailability

文章简述：

综述了环糊精(CD)衍生物的合成、表征及其在医药方面的应用。尽管天然CDs已被广泛用于改善药物性能，但化学修饰的CDs对药物的溶解度、溶出速率和稳定性的影响过大。在肠外应用方面，主要关注的是高度水溶性的、随机取代的beta-和gamma-CD的羟烷基衍生物，如2-羟丙基-beta-环糊精(2-HP-beta-cd)。尽管7-（2,6-二-O-甲基）-BETA-环糊精在医药领域得到了广泛的应用,但2-HP-BETA-CD由于其溶血活性弱和无定形的特性,注定是一种肠外药物载体。当2-HP-beta-CD用作药物的增溶剂用于胃肠外应用时，最小的平均取代度是特别优选的。阐明了CDs的取代类型、取代程度、取代模式以及客体分子的取代基效应对CDs的影响。

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