抗体药物偶联物的化学设计与合成

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作者：scidown 发布时间：2021-09-22 11:13:45 文章标题：

抗体药物偶联物的化学设计与合成( The Chemical Design and Synthesis of Linkers Used in Antibody Drug Conjugates )

文章作者：

M Frigerio AF Kyle

文章简述：

抗体药物结合物（ADCs）利用单克隆抗体的靶向能力，将强细胞毒性有效载荷传递到其预定靶点。该连接体包括适合于连接到抗体上的共轭功能、典型地结合亲水性元件的间隔单元和释放强细胞毒性弹头的触发器。理解ADC设计的相互矛盾的要求，在ADC达到预定目标后提供系统循环的稳定性和有效载荷的释放，对于有效的链接器开发至关重要。ADC连接器的设计有多种不同的方法，随着对复杂设计复杂性理解的增加，越来越优雅的解决方案不断被报道。本文综述了ADC连接剂的合成方法，以及连接剂设计对抗体结合、ADC药代动力学和有效载荷释放的影响。在商业ADCs中使用的连接途径以及目前在临床、临床前和早期开发的ADCs进行了讨论。

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