用于68ga标记的硝基咪唑衍生物的合成和表征，并在移植瘤小鼠中进行检测。

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作者：scidown 发布时间：2021-09-15 21:17:50 文章标题：

用于68ga标记的硝基咪唑衍生物的合成和表征，并在移植瘤小鼠中进行检测。( Synthesis and characterization of nitroimidazole derivatives for 68Ga-labeling and testing in tumor xenografted mice. )

文章作者：

L Hoigebazar JM Jeong SY Choi JY Choi D Shetty YS Lee DS Lee JK Chung MC Lee YK Chung QYSXYFJPAJAEKW-UHFFFAOYSA-J Ga-68 68 Ga Gallium Nitroimidazole

文章简述：

放射性标记的硝基咪唑(NI)衍生物已用于缺氧组织成像。我们分别通过酰胺键和硫脲键与双功能螯合剂1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)和异硫氰基苄基-NOTA（SCN-NOTA）共轭合成了镍衍生物。用X射线晶体学方法证明了Ga-NOTA-NI的酰胺氧有助于金属配合物的形成。我们用68Ga标记它们，发现68Ga-Nota-Ni和68Ga-SCN-Nota-Ni的标记效率均大于96%，在室温和37℃的人血清中均稳定。用CHO和CT-26细胞株进行的体外细胞摄取实验表明，在缺氧条件下，这两种药物的摄取量都显著增加。在CT-26异种移植小鼠体内的生物分布研究显示肿瘤与肌肉的比例增加。68Ga-NOTA-Ni的亲水性比68Ga-NOTA-SCN-Ni的低肠吸收能力强。68Ga-Nota-Ni也显示出H.

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