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靶向蛋白降解的主要进展:PROTACs、LYTACs和MADTACs( Major Advances in Targeted Protein Degradation: PROTACs, LYTACs, and MADTACs )
S Alabi C Crews
近年来,靶向蛋白质降解(TPD)作为一种新的、创新的化学手段和治疗手段出现。通过协同选择蛋白质降解途径,TPD促进从细胞内或细胞外完全去除蛋白质分子。当开创性的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术和分子胶粘剂劫持泛素-蛋白酶体系统时,新的方法协同自噬或内溶酶体途径。利用这一机制,TPD被认为可以大大扩展药物的空间,远远超过小分子抑制剂。在这篇综述中,我们讨论了TPD的主要进展,强调了我们目前的理解,并探讨了该领域中的突出问题。
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