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发现一种有效的g蛋白偶联受体119激动剂治疗2型糖尿病( Discovery of a Potent G-Protein-Coupled Receptor 119 Agonist for the Treatment of Type 2 Diabetes )
S Pola SR Shah H Pingali P Zaware MR Jain
全球范围内2型糖尿病患病率的不断增长，迫切需要多种口服有效的调节葡萄糖稳态的药物。G蛋白偶联受体119(GPR119)激动剂已经证明了葡萄糖依赖的胰岛素分泌，并且在人类和/或相关动物模型中显示出对血糖控制的有益作用。在此，我们描述了我们为鉴定有效的口服GPR 119激动剂13C(ZY-G19)所做的努力，该药物在基于细胞的测定中显示出体外效价和体内效力，而在相关的动物模型中没有施加任何显著的毒性迹象。
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