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铂(IV)抗癌前药的合成、稳定性和活化研究进展( Recent advances in the synthesis, stability, and activation of platinum(IV) anticancer prodrugs )
Zoufeng Xu Zhigang Wang Zhiqin Deng Guangyu Zhu
铂类抗癌药物已经在临床上广泛应用了40多年。这些配合物在癌症治疗中的应用所取得的显著突破，激发了人们对新型铂类抗癌药物的不断探索。这些努力最有希望的结果是基于使用传统铂(II)抗癌药物的铂(IV)版本的前药策略。因此，设计铂(IV)前体药物的合成方法，了解其水解稳定性和细胞内活化过程，是开发治疗肿瘤的铂(IV)前体药物的关键。本文综述了近年来该领域的研究进展,重点介绍了在化学环境中铂(II)化合物转化为铂(IV)物种的氧化过程,以及在生物环境中铂(IV)物种转化为铂(II)形式的还原过程。首先，综述了近年来使用新型氧化剂合成铂(IV)前药的方法，并对铂(IV)前药的氧化机理和外球功能化进行了研究。其次，讨论了铂(IV)配合物的水解作用，综述了影响铂(IV)配合物水解稳定性的因素。最后，我们从还原潜力、还原速率、还原剂和还原产物等方面对铂(IV)前药的还原进行了重点研究。强调需要新的策略来实现铂(IV)前药的可控胞内还原。本综述旨在帮助研究人员提高对铂(IV)抗癌前体药物的认识，并希望在金属基药物领域产生新的思路、策略和应用。
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