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热敏水凝胶阴道给药塞克硝唑的一种方法,以克服口服制剂的全身副作用( Thermosensitive hydrogels for VAGINAL delivery of secnidazole AS an approach to overcome the systemic side-effects of oral preparations )
DF Argenta BDC Bernardo AF Chamorro PR Matos T Caon
塞克硝唑(SEC)被认为是治疗阴道毛滴虫的替代药物,以克服目前可用的治疗方法的不良反应、抗菌药物耐药性问题和依从性差。一旦市场上没有外用制剂,到目前为止,SEC被纳入热敏生物粘附系统,以延长在黏膜中的接触时间,并避免全身性药物处置。含20%泊洛沙姆407,1%泊洛沙姆188和1%或2.5%壳聚糖的配方具有合适的溶胶-凝胶转变温度(>30°C),胶凝时间快(100~115s)。流变学、动态光散射和红外光谱分析表明聚合物之间存在分子相互作用。壳聚糖提高了制剂的粘附强度。此外,与对照组相比,水凝胶有降低药物通过黏膜转运速率的趋势。黏液也被添加到黏膜上,以更真实地模拟通透性/滞留。与对照相比,含壳聚糖的水凝胶使药物的通透性/保留率降低了约2.0倍。因此,水凝胶在阴道环境中具有合适的保留特性,这将导致滴虫病的有效局部治疗。
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