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磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂:2015-2020年的综合综述( Phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitors: a comprehensive review 2015-2020 )
Q Spillier R Frédérick
磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)是一种参与丝氨酸合成途径(SSP)的代谢酶，在支持肿瘤生长和增殖中起着核心作用。PHGDH是一种脱氢酶，其在癌症中的表达于2010年首次被证明。由于它的沉默可以显著降低肿瘤的增殖，因此它似乎是开发新的抗癌药物的一个很有希望的靶标。涵盖的领域：在本综述中，我们将详细介绍自2015年以来报道的PHGDH抑制剂。这些化合物将根据其化学类别和作用部位进行排序。将介绍每个系列的代表性实例以及它们在体外和/或体内的抑制效力。最后，将详述它们最显著的生物学效应。专家意见：目前，尽管进行了大量的努力，但PHGDH抑制剂的研究尚未导致可用于治疗的化合物的开发。现有的抑制剂要么抑制能力太弱，要么选择性有限。因此，考虑到这种酶在癌症进展中的重要性，以及在其他病理中的重要性，开发新的化学系列似乎是至关重要的。
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