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炭疽致死因子抑制剂作为感染的潜在对策( Anthrax Lethal Factor Inhibitors as Potential Countermeasure of the Infection )
Suneel Kumar, B.V.S S Malik P Grandhi R Dayam Sarma, J.A.R.P Anthrax bacillus anthraci lethal factor LF inhibitor metalloprotease
炭疽致死因子(LF)是一种依赖锌的金属蛋白酶,是炭疽感染的毒力因子之一。炭疽感染有三种形式:皮肤(通过皮肤)、胃肠道(通过消化道)和肺部(通过吸入孢子)。炭疽毒素由保护性抗原(PA)、致死因子(LF)和水肿因子(EF)组成。保护性抗原介导致死因子/水肿因子进入宿主细胞的胞浆。致死因子(Lethal factor,LF)失活有丝分裂原激活的蛋白激酶激酶(mitogen-activated protein kinase kinase,LF),诱导细胞死亡,EF是一种腺苷酸环化酶,损害宿主防御。在过去的几年中,人们进行了广泛的研究来设计靶向LF的抑制剂。本文综述了靶向LF活性的小分子抑制剂及其构效关系(SAR)。
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