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咖啡酰-脯氨酸-组氨酸- xaa衍生物的合成及其长期贮存活性和稳定性评价( Synthesis of Caffeoyl-Prolyl-Histidyl-Xaa Derivatives and Evaluation of Their Activities and Stability upon Long-Term Storage )
H Jeong YE Jeon JK Yang J Kim DS Shin
抗氧化剂在治疗退行性疾病和延缓真皮组织衰老方面起着至关重要的作用。咖啡酸(CA)是植物中抗氧化剂的典型例子。然而，CA在环境条件下稳定性差，不适合长期储存。Caffeoyl-Pro-His-NH2(CA-Pro-His-NH2,CA-PH）是目前报道的含组氨酸的Ca共轭二肽中抗氧化活性、清除自由基和抑制脂质过氧化活性最高的。在CA中加入短肽，如Pro-His，被认为可以协同增强其抗氧化活性。本研究合成了几种咖啡酰-丙酰-组氨酸-xAA-NH2衍生物，并对其抗氧化活性进行了评价。CA-Pro-His-Asn-NH2在长期贮存后，其抗氧化活性和结构稳定性均高于CA-PH。CA-Pro-His-Asn-NH2稳定3个月，通过观察其NMR谱的变化来评价其稳定性。此外，本文还对CA-Pro-His-Xaa-NH2衍生物的固相合成策略进行了优化，以适应大规模生产的需要。我们设想CA-Pro-His-Xaa-NH2衍生物可以作为有效的皮肤治疗剂和有用的化妆品成分。
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