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利用〧ree直接有氧氧化环化策略高效构建5h4〣内二氮卓衍生物( Efficient Construction of 5 H 4〣enzodiazepine Derivatives by a Catalyst〧ree Direct Aerobic Oxidative Annulation Strategy )
Q Xu Q Wang X Zhang F Han J Liu α-hydroxy ketones aerobic oxidation benzodiazepines catalyst-free oxidative annulation
以空气为经济、绿色的氧化剂，在温和的条件下，采用无催化剂的2-氨基-α-羟基酮直接好氧氧化环化反应，可有效地制备出用途广泛的5H-4-苯并二氮杂卓衍生物。有趣的是，溶剂是反应的关键，因此，采用乙酸作为最佳溶剂，可以获得一种无需催化剂或添加剂的高效实用的方法。该方法对2-氨基和α-羟基酮具有广泛的耐受性，可扩展为多克组合成，并可直接应用于一个药学活性的Ndesmethylmedazepam衍生物的TEP合成，显示了该新方法在5H-4-苯并二氮卓类骨架药物和化学品的合成中的潜力。
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