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适用于动物感染模型研究的有效候选抗生素异霉素的实际合成( Practical Synthesis of Iboxamycin, a Potent Antibiotic Candidate, in Amounts Suitable for Studies in Animal Infection Models )
Jeremy Mason Daniel W. Terwilliger Aditya R. Pote Andrew G. Myers
报道了一种具有融合双环氨基酸残基的候选抗生素伊盒霉素的克级合成方法。该路线的一个关键转变涉及分子内硅氢加成-氧化序列，以设置双环支架的环融合立体中心。该合成的其他显著特点包括高收率、高度非对映选择性的伪麻胺酰胺烷基化、SP3-SP2负偶联和一锅转缩醛化-还原反应以形成目标化合物的氧丙烷环。这种合成策略的实施提供了大量的伊盒霉素，以允许其在小鼠感染模型中的体内图谱。
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