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金属〧稀土邻苯二酚、醛和NH4OAc氧化缩合生成苯并恶唑( Metal〧ree Oxidative Condensation of Catechols, Aldehydes and NH4OAc towards Benzoxazoles )
S Wu D Zhou F Geng J Dong SF Yin catechol metal-free oxidative condensation aldehyde benzoxazole
苯并恶唑类化合物广泛存在于生物活性化合物、天然产物、医药和功能材料中。因此,从易得的底物中简便、绿色地合成这些有价值的化合物将对药物、材料和精细化学做出贡献。以NaO4为氧化剂,在无金属和无添加剂的条件下,以儿茶酚、醛和醋酸铵为原料合成苯并恶唑类化合物。合成了一系列的苯并恶唑类化合物,包括荧光增白剂、JTP-426467和tafamidis类似物,收率为56~95%,具有良好的官能团耐受性。机理研究表明,一个有趣的邻亚胺环六二烯醇中间体参与了该反应。该方法的这些显著特点使其成为苯并恶唑类化合物合成的一种替代方法。
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