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亲和超滤质谱法从Kadsura coccinea中发现环氧合酶-2抑制剂及其抗炎活性( Discovery of cyclooxygenase-2 inhibitors from Kadsura coccinea by affinity ultrafiltration mass spectrometry and the anti-inflammatory activity )
XY Zhang ZJ Wei WL Qiao XM Sun BX Jia
药用植物高德草分布于我国南方,广泛用于消炎止痛。本实验室前期研究证明,双球菌提取物对佐剂性关节炎大鼠有明显的治疗作用。为探索COX-2配体的组成成分及其可能的作用机制,首次采用AUF-HPLC-Q-TOF/MS方法对双球菌茎中COX-2配体进行了筛选和鉴定。同时,通过分子对接模拟配体与COX-2的结合模式,通过无细胞酶活性测定验证潜在抑制剂对COX-2的直接抑制作用,通过细胞研究COX-2的表达来评价(+)-安五木脂素的抗炎作用。因此,潜在的COX-2抑制剂(+)-安乌木脂素能显著抑制脂多糖信号通路中COX-2的表达,可能是抗炎镇痛的良好候选药物。总之,结合分子对接和体外生物测定的AUF质谱技术是从传统中草药中发现酶抑制剂的一种有效方法。
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