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探索马来西亚三叶草生物碱的化学成分及其对人类阿片受体的作用( Exploring the Chemistry of Alkaloids from Malaysian Mitragyna speciosa (Kratom) and the Role of Oxindoles on Human Opioid Receptors )
JY Chear F León A Sharma KSR Raju CR Mccurdy
从新鲜采集的马来西亚Mitragyna speciosa（Kratom）叶片中分离得到10种吲哚类和氧化吲哚类生物碱（1-10）。通过大量的一维、二维核磁共振和HRMS数据分析，确定了这些化合物的化学结构。本文首次报道了mitragynine氧吲哚B(4)的光谱数据。单晶X射线衍射证实了米曲九氧吲哚B(4)的空间构型。采用UPLC-MS/MS同时测定了马来西亚半岛北部地区不同产地的大叶草叶片中分离出的生物碱。氧化吲哚生物碱（1-4）和吲哚生物碱（10）对阿片受体的结合亲和力进行了评估。Corynoxine(1)与μ-阿片受体有较高的结合亲和力，其K i值为16.4nm。此外，在大鼠进行伤害性热板试验时，棒氧嘧啶（1）的效力是吗啡的1.8倍。这些发现对评价小氧吲哚生物碱在大叶霉整体治疗活性中的联合作用具有重要的意义。
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