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通过氮步法探索氮吲哚部分的纳曲血明衍生物，研究其在阿片受体上的体外药理特性( Exploring naltrexamine derivatives featuring azaindole moiety via nitrogen-walk approach to investigate their in vitro pharmacological profiles at the mu opioid receptor )
H Ma H Wang JC Gillespie RE Mendez Y Zhang
在本工作中，我们报道了一种氮行走方法在环氧吗啡肽骨架的C6位上含有氮杂吲哚的阿片类配体。体外研究结果表明，在吲哚的周围引入一个氮原子，不仅保持了良好的结合亲和力，而且使mu阿片受体(MOR)发生了显著的功能转换。进一步的计算研究为体外研究的结果提供了确凿的证据和合理的解释。总之，我们的工作实现了一系列具有高结合亲和力和低药效的新型MOR配体，为合理设计低药效MOR配体治疗阿片类药物提供了理论依据。
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