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G蛋白偶联的雌激素受体GPER/GPR30作为心血管功能的调节器( The G protein-coupled estrogen receptor GPER/GPR30 as a regulator of cardiovascular function )
MR Meyer ER Prossnitz M Barton Blood pressure Endothelium Menopause Nitric oxide Vasodilation
内源性雌激素是绝经前妇女心血管稳态的重要调节因子,可延缓高血压和冠心病的发展。这些激素通过三种不同的雌激素受体作用,在复杂的相互作用中影响基因转录和快速信号通路。除了已知的雌激素依赖性血管效应的介导因子ER和ER外,最近发现了一种G蛋白偶联的雌激素受体GPER,它在心血管系统中表达。内源性人雌二醇、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)包括他莫昔芬和雷洛昔芬,以及选择性雌激素受体下调调节剂(SERDs)如ICI 182,780均是GPER的激动剂,参与血管舒缩张力的调节和对心肌缺血/再灌注损伤的保护。因此,了解ER、ER、GPER在心血管功能中的个体作用变得越来越复杂。随着越来越多的证据表明GPER对雌激素的多种有益心血管作用负责,该受体可能是一个新的靶点,通过组织特异性的、选择性的激活雌激素依赖的分子途径来开发治疗心血管疾病的有效策略,而没有常规激素治疗所见的副作用。
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