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巯基-烯反应:设计用于药物传递系统的亲脂性聚磷酸酯的有效工具( Thiol-ene Reaction: An Efficient Tool to Design Lipophilic Polyphosphoesters for Drug Delivery Systems )
S Vanslambrouck R Riva B Ucakar V Préat C Jérme
聚乙二醇-b-聚磷酸酯（PEG-b-PPE）嵌段共聚物纳米粒子是一种很有前途的难溶性药物载体。为了提高PEG-b-PPE两亲性共聚物的载药量和载药效，研究了提高PEG-b-PPE两亲性共聚物PPE嵌段的亲油性的方法。合成了沿PPE嵌段带有侧基乙烯基的PEG-b-PPE共聚物，然后用带有长直链烷基链（十二烷基）或生育酚部分的硫醇进行硫醇-烯点击反应对其进行改性。以酮康唑作为疏水性药物的模型。本文比较了PEG-b-PPE的载药量，证明了PPE骨架上侧基的结构起到了关键作用，并与PEG-b-PPE的载药量进行了比较。最后，通过细胞毒性试验首次证明了这些新型PEG-b-PPE共聚物的生物相容性。由生育酚衍生的PEG-b-PPE被证明是一种特别有前途的水溶性药物的递送系统。
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