合理优化1,2,3-三唑类咔唑作为具有显著体内控制效率和独特作用模式的前瞻性抗菌替代品( Rational Optimization of 1,2,3-Triazole-Tailored Carbazoles As Prospective Antibacterial Alternatives with Significant In Vivo Control Efficiency and Unique Mode of Action )

Xing Huang Hong-Wu Liu Zhou-Qing Long Zhen-Xing Li Song Yang

植物细菌性疾病可以潜在地损害世界各地的农产品，很少有有效的杀菌剂能够管理这些感染。为了探索高效抗菌药物的替代方案，本文合理地制备了1,2,3-三唑类咔唑类化合物。这些化合物对水稻黄单胞菌（Xanthomonas oryzae pv oryzae,Xoo）、柑桔黄单胞菌（X.axonopodis pv citri,Xac）和丁香假单胞菌（Pseudomonas syringae pv actinidiae,Psa）的生长均有较低的抑制作用,EC50分别为3.36(3p)、2.87(3p)和4.57微克/毫升(3r)。盆栽试验结果表明,3P对水稻白叶枯病的防治效果为53.23%,对水稻白叶枯病的防治效果为50.78%。添加0.1%的有机硅和橙油等助剂可显著提高化合物3P对水稻叶片的表面润湿性，防治效果分别提高65.50%和61.38%。同时,化合物3R能明显减少Psa感染引起的白色化脓性渗出物,在200微克/毫升浓度下,对Psa的防效为79.42%（保护活性）和78.74%（治疗活性）,明显优于商品农药噻二唑铜。此外，通过流式细胞术、活性氧检测和防御酶（如过氧化氢酶和超氧化物歧化酶）活性测定，提出了目标化合物抗菌行为的可能凋亡机制。目前的研究工作可以促进1,2,3-三唑类咔唑类化合物作为一种具有诱人作用模式的抗菌药物的开发。

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