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偶氮- combre他汀- a4的光药理学:利用绿色化学的微管蛋白聚合抑制剂关键步骤( Photopharmacology of Azo-Combretastatin-A4: Tubulin Polymerization Inhibitors utilizing Green Chemistry Key Step )
Shiva K. Rastogi Jennifer K Dunnigan Adelyne C. Towne Zhenze Zhao William J. Brittain
微管蛋白聚合抑制剂（TPIs）是现代癌症化疗中很有前途的配体。然而，目前的TPIs表现出许多严重的副作用，可能会对化疗造成限制。Combretastatin A-4(CA-4)是一种天然的TPI，与位于微管上的秋水仙碱结合位点结合。CA-4唯一的顺式异构体具有生物活性；然而，由于其半衰期短，其异构化很快，成为其生物非活性的反式几何异构体。针对CA-4的缺点，以偶氮苯为基础的CA-4，称为azo-CA-4(azo-CA-4)，被确定为一种新型的TPI。在紫外光照射下，可以控制偶氮-CA-4的几何异构化，从而远程控制其生物活性。顺偶氮-CA-4对各种癌细胞株的活性(IC50=0.2-10M)是反偶氮-CA-4(IC50=50-110M)的200-500倍。光药理学利用光来控制药物活性，引入一种独特的机制来开发新型的光响应型TPIs。此外，以乙醇和水为绿色溶剂合成偶氮-CA-4的绿色化学方法为新型TPI的开发提供了先进的方法。
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『Sci-Hub|Scidown』相关参考文献
scidown Sierz Aleks伦敦:Methuen戏剧，2012。277 p,£16.99。ISBN: 978-1-4081-2926-5。doi: 10.1017 / S0266464X13000791下载
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