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一种可扩展和更安全的重氮二酸酯合成方法的发展( Development of a Scalable and Safer Synthesis of Diazeniumdiolates )
YL Zhong DJ Muzzio M Weisel L Zhang GR Humphrey KM Maloney KR Campos MK-8150 diazeniumdiolate calcium salts nitrous oxide nitric oxide NO donors
尽管二氮杂多酸盐(DAZDs)和合成DAZDs的方法早在50多年前就已经发现,但目前的方法不安全,底物范围有限,不适合大规模生产。例如,最近一项利用标准方法制备DAZDs的调查导致了两次意外的爆炸,突出了对更安全和更实用的化学的需要。最近,我们报道了一种通用的、可扩展的、安全的、高收率的方法,适用于以氢氧化钙为碱在水中大规模合成二氮二醇酯。在此,我们报告了反应的发展过程。这一策略的优点是高效和安全地制备了一个关键的DAZD中间体,在千克级上,为制备MK-8150(1)所需,这是一个新的O2-烷基化二氮杂二酸盐,没有被研究为一个有效和显著的降压药物候选。
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