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新型抗疟药物磺酰脲类衍生物的合成与评价( Synthesis and evaluation of sulfonylurea derivatives as novel antimalarials )
Caritza León and Juan Rodrigues and Neira Gamboa de Domínguez and Jaime Charris and Jiri Gut and Philip J. Rosenthal and José N. Domínguez Sulfonylurea Antimalarial Plasmodium falciparum Plasmodium berghei
我们合成了一系列磺脲类化合物，并对其抗疟活性进行了测试，包括抑制恶性疟原虫氯喹抗性株的体外生长，抑制血红蛋白水解，抑制血友素的形成，抑制鼠疟伯氏疟原虫的体外生长。抗疟活性最强的化合物是(E)-1-[4 -(3-(2，4-二氟苯基）丙烯酰）苯基]-3-对甲苯脲(22)，对培养的恶性疟原虫的IC50为1.2μm。生物学结果表明，该衍生物具有相当强的抗疟活性，但也暗示其活性可能来自未知的机制。事实上，这些化合物可能通过多种机制对抗疟疾寄生虫。
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