奥利啶:一种用于管理中度至重度急性疼痛的新药物-当前证据的回顾( Oliceridine: A Novel Drug for the Management of Moderate to Severe Acute Pain – A Review of Current Evidence )

Hon Sen Tan Ashraf S Habib

新加坡KK妇女儿童医院妇女麻醉科，邮编：229899；2Duke University Medical Center,Durham,NC,27710,USA电话：Ashraf S HabibDepartmental,Duke University Medical Center,Durham,NC,27710,3094号信箱，Duke,NC,27710,USATel+1 919 6682024 email Ashraf.habib@Duke.edu摘要：最佳的疼痛缓解需要在充分的镇痛和不良反应风险之间取得平衡。阿片类药物仍然是控制中度至重度疼痛的基石，但与阿片类药物诱导的呼吸抑制（OIRD）和胃肠道并发症有关。阿片类药物主要通过G蛋白信号发挥其镇痛作用，然而，包括OIRD在内的副作用是由β-抑制素途径介导的。Oliceridine是一类新的偏向性阿片样物质激动剂中的第一种，它优先激活G蛋白信号而不是β-抑制素，理论上可以改善镇痛效果并降低不良反应的风险。食品药品监督管理局（FDA）批准Oliceridine用于治疗中度至重度急性疼痛。Oliceridine的疗效主要是在两项随机对照III期临床试验中确定的，这些试验针对的是在拇趾囊肿切除术（APOLLO-1）和腹部成形术（APOLLO-2）后出现中度至重度疼痛的患者。APOLLO研究的结果表明，当通过患者自控镇痛（PCA）按需大剂量0.35mg和0.5mg给药时，与安慰剂相比，奥利西定提供了更好的镇痛效果，并且与PCA吗啡按需大剂量1mg的镇痛效果相当，在呼吸系统并发症的发生率方面没有显著差异。在一项针对手术和非手术患者的更实用的试验中，ATHENA观察性队列研究报告了奥利西定联合或不联合多模式镇痛的快速镇痛起效。然而，这些研究旨在评估镇痛疗效，目前仍不确定Oliceridine是否比常规阿片类药物具有更好的安全性。尽管对来自APOLLO和ATHENA试验的汇总数据的几项事后分析报告称，与吗啡相比，Oliceridine与较低的OIRD和胃肠道并发症相关，但需要进行前瞻性研究来阐明与常规阿片类药物相比，Oliceridine等偏向激动剂是否降低了不良反应的风险。关键词：TRV130，偏向配体，阿片激动剂，mu-阿片受体

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