曼尼奇碱对细胞毒活性的烷基化和插层性能评价

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作者：scidown 发布时间：2021-07-06 17:45:42 文章标题：

曼尼奇碱对细胞毒活性的烷基化和插层性能评价( Evaluation of Alkylating and Intercalating Properties of Mannich Bases for Cytotoxic Activity )

文章作者：

H Istanbullu Y Erzurumlu P Ballar Kirmizibayrak E Erciyas Alkylation cytotoxicity ethidium bromide displacement intercalation mannich base mercaptoethanol

文章简述：

设计并合成了一系列新型杂化化合物--平面多环/杂环起始材料的Mannich碱衍生物。通过光谱分析和元素分析证实了化合物的结构。在三个癌细胞系(PC3、HeLa和MCF7)和一个非肿瘤细胞系（293 HEK）中研究了化合物的细胞毒性。我们用溴化乙锭(EtBr)荧光置换实验测试了分子的DNA插层能力。用仿生亲核试剂2-巯基乙醇进行体外孵育试验，考察了化合物的烷基化能力。其中5个化合物(7S、9D、10B、11B、12C)均为首次报道。我们的结果表明，化合物9D具有接近临床应用的插层剂--参比化合物阿霉素的生物活性。

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