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利用体外和细胞分析的基于结构的虚拟筛选和验证来生成人有丝分裂激酶Eg5的先导物( Lead Generation for Human Mitotic Kinesin Eg5 using Structure-based Virtual Screening and Validation by in vitro and Cell-based Assays )
H Makala SP Alexandar D Nagarajan SK Mahapatra V Ulaganathan
背景人类有丝分裂动蛋白在有丝分裂细胞分裂过程中起着至关重要的作用。靶向有丝分裂的纺锤体分离阶段在肿瘤化疗中已引起医学界的广泛关注。纺锤体分离主要由Eg5驱动蛋白实现，目前已有多种抑制剂进入临床试验的不同阶段。目前所有候选药物在变构位点1（由环L5、螺旋α2和螺旋α3)与ATP/ADP非竞争性结合。最近的实验表明，与位点2（由螺旋α4和螺旋α6)结合的抑制剂对ATP/ADP要么竞争，要么不竞争。目的：寻找合适的靶向有丝分裂动蛋白Eg5的先导化合物，用于硅胶筛选，并用体外和细胞实验验证其有效性。方法：我们通过基于结构的虚拟筛选来筛选潜在的人Eg5(kinesin-5)抑制剂，并用稳态ATP酶法、差示扫描荧光法和显微热泳法对得分最高的化合物进行了验证。对上皮细胞(A549)和慢性粒细胞白血病(K562)细胞株的抗癌活性进行了评价。一种已知的强结合抑制剂S-三苯甲基-L-胱氨酸被用作参考化合物。结果与结论MM01和MM03对肿瘤细胞株A549和K562具有良好的细胞活性，可在动物模型中进一步研究。
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